The present invention provides the methods for being used to form tissue targeting thorium complex, the described method includes: octadentate chelating agent a) is formed, the coupling moiety methyl substituted Hydroxypyridinone (HOPO) part and terminated with carboxylic acid group at N- it includes four； B) tissue of the octadentate chelating agent and at least one targeting HER2 is targeted into moiety； And c) contact the tissue targeting chelating agent and the aqueous solution of the ion of the thorium isotope containing at least one transmitting α particles. Additionally provide the method for the treatment of tumour or proliferative disease, including this tissue targeting thorium complex of application and complex and corresponding pharmaceutical preparation.La invención proporciona un método para la formación de un complejo de torio dirigido a tejido, que comprende； a) formar un quelador octadentado que comprende cuatro restos de hidroxipiridinona (HOPO), sustituidos en la posición N con un grupo metilo y un resto de acoplamiento que termina en un grupo de ácido carboxílico； b) acoplar dicho quelador octadentado con al menos un resto dirigido a tejido que apunta a HER2； y c) poner en contacto dicho quelador dirigido a tejido con una solución acuosa que comprende un ion de al menos un isótopo de torio emisor alfa. También se proporcionan un método de tratamiento de una enfermedad neoplásica o hiperplásica que comprende la administración de tal complejo de torio dirigido a tejido, así como el complejo y las correspondientes formulaciones farmacéuticas.
