INC.;H. LEE MOFFITT CANCER CENTER AND RESEARCH INSTITUTE
发明人:
NICHOLAS J. LAWRENCE,SRIKUMAR CHELLAPAN,SUJEEWA RANATUNGA MAHANTHE MUDIYANSELAGE
申请号:
BR112019005246
公开号:
BR112019005246A2
申请日:
2017.09.18
申请国别(地区):
BR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The binding of the transcriptional co-activator yap1 to the transcription factor oct4 induces sox2, which is a necessary transcriptional agent for the self-renewal of non-small cell lung cancer stem cell type. yap1's ww domain binds to oct4's ppxy motif to induce sox2. delivery of a peptide corresponding to the ww domain would prevent sox2 induction and stemness. Similarly, peptides and mimics of the ppxy motif would be able to inhibit stemness. Compounds that affect the interaction of yap1: oct4 are disclosed.a ligação do co-ativador transcricional, yap1, ao fator de transcrição oct4, induz sox2, que é um agente de transcrição necessário para a autorrenovação de células tipo células-tronco de câncer de pulmão de células não pequenas. o domínio ww de yap1 se liga ao motivo ppxy de oct4 para induzir sox2. a distribuição de um peptídeo correspondente ao domínio ww impediria a indução de sox2 e da capacidade de diferenciação e proliferação ("stemness"). da mesma forma, peptídeos e miméticos do motivo ppxy seriam capazes de inibir a stemness. são divulgados compostos que afetam a interação de yap1:oct4.