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12-ÉPI-PLEUROMUTILINES
专利权人:
NABRIVA THERAPEUTICS AG
发明人:
THIRRING, Klaus,HEILMAYER, Werner,RIEDL, Rosemarie,KOLLMANN, Hermann,IVEZIC-SCHOENFELD, Zrinka,WICHA, Wolfgang,PAUKNER, Susanne,STRICKMANN, Dirk
申请号:
EPEP2015/051159
公开号:
WO2015/110481A1
申请日:
2015.01.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
A compound selected from 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-sulfanyl)-acetyl]-12-epi-mutilins, or 14-0-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-oxy)-acetyl]-12-epi-mutilins, wherein 12-epi-mutilin is characterized in that the mutilin ring at position 12 is substituted by two substituents, the first substituent at position 12 of the mutilin ring is a methyl group which methyl group has the inverse stereochemistry compared with the stereochemistry of the methyl group at position 12 of the naturally occurring pleuromutilin ring, the second substituent at position 12 of the mutilin ring is a hydrocarbon group comprising at least one nitrogen atom and all other substituents of the mutilin ring having the same stereochemistry compared with the stereochemistry of the substituents at the corresponding positions in the naturally occurring pleuromutilin ring; optionally in the form of a salt and/or solvate, wherein the naturally occurring pleuromutilin is of formula PLEU, processes for the preparation of such compounds and their use as pharmaceuticals.La présente invention concerne un composé sélectionné parmi les 14-O-[((Alkyle-, cycloalkyle-, hétérocycloalkyle-, hétéoroaryle-, ou aryle)-sulfanyle)-acétyle]-12-épi-mutilines, ou 14-0-[((Alkyle-, cycloalkyle-, hétérocycloalkyle-, hétéoroaryle-, ou aryle)-oxy)-acétyle]-12-épi-mutilines. Ladite 12-épi-mutiline est caractérisée en ce que le cycle de la mutiline est substitué en position 12 par deux substituants, le premier substituant en position 12 du cycle de la mutiline étant un groupe méthyle, lequel groupe méthyle est de stéréochimie inversée par rapport à la stéréochimie du groupe méthyle en position 12 du cycle de la pleuromutiline naturelle, et le deuxième substituant en position 12 du cycle de la mutiline étant un groupe hydrocarboné comprenant au moins un atome d'azote, et en ce que tous les autres substituants du cycle de la mutiline ont la même stéréochimie
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

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