TONG, PING,BIRTALAN, ESTHER,HOELIG, PETER,LINDLEY, DAVID J,SANZGIRL, YESHWANT D
申请号：
ECSP13012647
公开号：
ECSP13012647A
申请日:
2013.05.29
申请国别(地区):
EC
年份:
2013
代理人:
摘要：
A pro apoptotic Solid dispersion comprising a non Crystalline form, in essence, a compound inhibitor of BCL 2 family proteins of formula I as defined in the present, dispersed in a Solid Matrix comprising (a) a water-soluble polymeric vehicle farmac u00e9uticame Nte acceptable and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant.A process for preparing the solid dispersion which includes subjecting to high temperature Compound of the formula I, the vehicle water soluble Polymer and surfactant.To provide a mixture of semi-solid extruible； Extruding the mixture to cool The resulting semisolid Extruded； and to provide a Solid Matrix which includes the vehicle and the Surfactant and Polymer in which the compound is dispersed in a non Crystalline form essentially.The Solid dispersion is suitable for oral administration to a Subject that needs to treat a disease characterized by overexpression of one or more antiapoptotic Proteins of the bcl-2 Family, for example cancer or immune or Autoimmune Disease.Una dispersión sólida pro-apoptótica que comprende, en una forma esencialmente no cristalina, un compuesto inhibidor de familia de proteínas Bcl 2 de la Fórmula I, definido en la presente, disperso en una matriz sólida que comprende (a) un vehículo polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable y (b) un agente tensioactivo farmacéuticamente aceptable. Un proceso para preparar dicha dispersión sólida que comprende someter a una temperatura elevada el compuesto de la Fórmula I, el vehículo polimérico soluble en agua y el agente tensioactivo, para proveer una mezcla semisólida extruible； extrudir la mezcla semisólida； y enfriar el extrudado resultante para proveer una matriz sólida que comprende el vehículo polimérico y el agente tensioactivo y en el cual está disperso el compuesto en una forma esencialmente no cristalina. La dispersión sólida es apropiada para una administración por vía oral a un sujeto que la necesita para tratar una enfermedad caracterizada por la sobree
