DAVID J. LINDLEY,PING TONG,PETER HOELIG,YESHWANT D SANZGIRI,ESTHER RÖSCH
申请号：
DO2017000003
公开号：
DOP2017000003A
申请日:
2017.01.05
申请国别(地区):
DO
年份:
2017
代理人:
摘要：
2. A substantially non crystalline, cosmophilic solid dispersion, including Bcl-2 protein family inhibitors in the first formulation of this definition, It is dispersed in a matrix of solids including (a) a polymer vehicle soluble in water acceptable to the drug and (b) a surfactant acceptable to the drug. 1. Preparation of this solid dispersion process, including placing formula I compounds, water-soluble polyurethane aircraft and surfactants at high temperature to provide a super solid semi-solid mixture； extruding the semi-solid mixture；And cooling the resulting extruded material to provide a solid matrix including polymer vehicles and surfactants, and dispersing the compound in a substantially amorphous form. Solid dispersion is suitable for oral injection of one or more diseases that need to be treated for Bcl-2 family overexposure to one or more doomsday proteins, such as cancer or immune or autoimmune diseases.Una dispersión sólida pro-apoptótica que comprende, en una forma esencialmente no cristalina, un compuesto inhibidor de familia de proteínas bcl 2 de la fórmula i, definido en la presente, disperso en una matriz sólida que comprende (a) un vehículo polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable y (b) un agente tensioactivo farmacéuticamente aceptable. Un proceso para preparar dicha dispersión sólida que comprende someter a una temperatura elevada el compuesto de la fórmula i, el vehículo polimérico soluble en agua y el agente tensioactivo, para proveer una mezcla semisólida extruible； extrudir la mezcla semisólida； y enfriar el extrudado resultante para proveer una matriz sólida que comprende el vehículo polimérico y el agente tensioactivo y en el cual está disperso el compuesto en una forma esencialmente no cristalina. La dispersión sólida es apropiada para una administración por vía oral a un sujeto que la necesita para tratar una enfermedad caracterizada por la sobreexpresión de una o más proteínas antiapoptóticas de la familia bcl-2, por e
