Martin Doležal,Jan Zitko,Ondřej Janďourek,Barbora Servusová Vaňásková
申请号：
CZ2014-925
公开号：
CZ306322B6
申请日:
2014.12.17
申请国别(地区):
CZ
年份:
2016
代理人:
摘要：
Substituovaný 2-(2-fenylhydrazinyl)pyrazin obecného vzorce I, kde každé R.sup.1.n., R.sup.2.n. znamená nezávisle H nebo CN R.sup.3.n. znamená CH.sub.3.n. nebo CONH.sub.2.n. každé R.sup.4.n., R.sup.5.n., R.sup.6.n., R.sup.7.n., R.sup.8.n. znamená nezávisle H, Cl, nebo NO.sub.2.n.. Vynález dále řeší způsob přípravy těchto látek spočívající v tom, že se na příslušný substituovaný chlorpyrazin působí substituovaným fenylhydrazinem za podmínek mikrovlnné syntézy. Sloučeniny obecného vzorce I se vyznačují nízkou toxicitou a vysokou účinností proti mykobakteriím. Lze je také využít ve farmaceutických přípravcích jako antituberkulotikum.The present invention relates to substituted 2-(2-phenylhydrazinyl)pyrazine of the general formula I, in which each Re1, Re2 represents independently on each other H or CN Re3 denotes CHi3 or CONHi2 each Re4, Re5, Re6, Re7, Re8 represents independently on each other H, Cl, or NOi2. The invention further relates to a process for preparing the above-indicated substances, which preparation process is characterized in that a corresponding substituted chloropyrazine is brought into reaction with substituted phenylhydrazine under conditions of microwave synthesis. The compounds of the general formula I exhibit low toxicity and high activity against mycobakteria. They can also be used in pharmaceutical compositions as antituberculous drug.
