Compounds comprising R-G-Cysteic Acid (i.e., R-G-NH-CH(CH2- SO3H)COOH or Arg-Gly-NH-CH(CH2-SO3H)COOH) and derivatives thereof, including pharmaceutically acceptable salts, hydrates, stereoisomers, multimers, cyclic forms, linear forms, drug-conjugates, pro-drugs and their derivatives. Also disclosed are methods for making and using such compounds including methods for inhibiting cellular adhesion to RGD binding sites or delivering other diagnostic or therapeutic agents to RGD binding sites in human or animal subjects.Composés comprenant la séquence R-G-Acide cystéique (cest-à-dire R-G-NH-CH(CH2-SO3H)COOH ou Arg-Gly-NH-CH(CH2-SO3H)COOH) et leurs dérivés, y compris leurs sels de qualité pharmaceutique, hydrates, stéréoisomères, multimères, formes cycliques, formes linéaires, conjugués avec des médicaments, promédicaments et leurs dérivés. La présente invention concerne également des méthodes de fabrication et dutilisation de tels composés, y compris des méthodes dinhibition de ladhésion cellulaire à des sites de liaison de RGD ou de libération dautres agents diagnostiques ou thérapeutiques au niveau de sites de liaison de RGD chez des sujets humains ou animaux.