ZBINDEN, KATRIN GROEBKE,NORCROSS, ROGER,PFLIEGER, PHILIPPE
申请号：
PE0008692012
公开号：
PE13952012A1
申请日:
2010.12.17
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Referring to a benzamide derivative Compound of formula (i), wherein R is H or alkyl of C1 - C7 r1 is - (CH2) - N - (OR) or optionally substituted alkyl heterocicloalquilo C1 - C7, oh and Halogen n is 0, 1 or 2 R2 is 0 OR 1 NF3 is, cycloalkyl, indan thiocyanatoacetate, among others X is a Link, ch2nh, NR, entr And others and is a Link R is H or alkyl of C1 - C7.Preferred compounds are: (RS) - 1 - (Butyl - 4 - methyl - 2 - phenyl) - 3 - (4) - pyrrolidin-3-yl - phenyl) - 1 - (urea, 3,4 - Dichloro phenyl) - 3 - [4 - (4 - methyl - piperazin-1-yl) - phenyl] - urea, (RS) - 1 - (4 - chloro phenyl) - 3 - (4) - pyrrolidin-3-yl - phenyl) - urea, among others. It also relates to a preparation method and a Pharmaceutical composition.These compounds have activity on the Trace Amine Associated receptors (Taars TAAR1 and, especially, are useful in the treatment of depression, Anxiety Disorders, bipolar disorder, stress Related Disorders, among othersREFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE BENZAMIDA DE FORMULA (I), DONDE R ES H O ALQUILO C1-C7 R1 ES -(CH2)n-(O)o-HETEROCICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO C1-C7, OH Y HALOGENO n ES 0, 1 O 2 o ES 0 O 1 R2 ES CF3, CICLOALQUILO, INDAN-2-ILO, ENTRE OTROS X ES UN ENLACE, CH2NH, NR, ENTRE OTROS Y ES UN ENLACE R ES H O ALQUILO C1-C7. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (RS)-1-(4-BUTIL-2-METIL-FENIL)-3-(4-PIRROLIDIN-3-IL-FENIL)-UREA, 1-(3,4-DICLORO-FENIL)-3-[4-(4-METIL-PIPERAZIN-1-IL)-FENIL]-UREA, (RS)-1-(4-CLORO-FENIL)-3-(4-PIRROLIDIN-3-IL-FENIL)-UREA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD SOBRE LOS RECEPTORES ASOCIADOS A RASTROS DE AMINAS (TAARs), ESPECIALMENTE, TAAR1 Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, TRASTORNOS DE ANSIEDAD, TRASTORNO BIPOLAR, TRASTORNOS RELACIONADOS CON EL ESTRES, ENTRE OTROS
