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DERIVADOS DE ETINIL-IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONA COMO MODULADORES DE MGLUR 4
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
BIEMANS, Barbara,GUBA, Wolfgang,VIEIRA, Eric,RICCI, Antonio,RUEHER, Daniel,JAESCHKE, Georg
申请号:
PE0009582016
公开号:
PE08602016A1
申请日:
2015.01.07
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present Invention relates to compounds of ethynil imidazolidin - 2.4 - dione formula I where is C - and R1, R1 is H or Halogen R2 is H, alkyl or phenyl C1 - C7 H or alkyl R4 is lower or R2 and R4 can jointly form the Rings (a), (b), among others R5 is H or alkyl or C1 - C7 r 4 and R5 can form a ring heterocicloalquilo R3 is phenyl or pyridinyl.Preferred compounds are: 3 - [2,6-difluoro-4 - (2 - feniletinil) phenyl] - 1 - isopropyl - imidazolidin - 2.4 - dione (5RS) - 3 - [2 - (4 - (2 - difrluoro - feniletinil) phenyl] - 1 - isopropyl - 5 - methyl - imidazolidin - 2,4 - dione. It also relates to a preparation method.These compounds are allosteric modulators mglur4 receptor, being useful in the treatment of Parkinsons disease, obsessive-compulsive Disorder, autism, cancer, Type 2 diabetes, among othersLa presente invencion se refiere a compuestos derivados de etinil-imidazolidin-2,4-diona de formula I donde Y es C-R1, R1 es H o halogeno R2 es H, alquilo C1-C7 o fenilo R4 es H o alquilo inferior o R2 y R4 pueden formar conjuntamente los anillos (A), (B), entre otros R5 es H o alquilo C1-C7 o R4 y R5 pueden formar un anillo heterocicloalquilo R3 es fenilo o piridinilo. Son compuestos preferidos: 3-[2,6-difluoro-4-(2-feniletinil)fenil]-1-isopropil-imidazolidin-2,4-diona (5RS)-3-[2,6-difrluoro-4-(2-feniletinil)fenil]-1-isopropil-5-metil-imidazolidin-2,4-diona. Tambien se refiere a un metodo de preparacion. Dichos compuestos son moduladores alostericos del receptor de mGluR4, siendo utiles en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, el trastorno obsesivo-compulsivo, el autismo, el cancer, la diabetes de tipo 2, entre otros
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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