JUN MAEDA,KENJI NEGORO,TAISUKE TAKAHASHI,YUSUKE INAGAKI,HIROAKI TANAKA,KAZUHIRO YOKOYAMA,HAJIME TAKAMATSU,TAKANORI KOIKE,ISSEI TSUKAMOTO
申请号：
MX2015011202
公开号：
MX2015011202A
申请日:
2014.02.27
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present inventors achieved the present invention on the basis of the knowledge that a thiazole derivative with a pyrazine-2-carbonylamine substituent at the second carbon position is an excellent positive allosteric modulator of the muscarinic M3 receptor and is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent against bladder/urinary tract disorders associated with bladder contractions induced by the muscarinic M3 receptor. A 2-acylaminothiazole derivative or a salt thereof according to the present invention can be used as a prophylactic and/or therapeutic agent against bladder/urinary tract disorders associated with bladder contractions induced by the muscarinic M3 receptor, including, for example, urinary disorders such as underactive bladder. (In the formula, R1 is -(N(-R11)(-R12) or an optionally substituted cyclic amine； R11 is a C1–6 alkyl； R12 is an optionally substituted C1–6 alkyl or an optionally substituted C3–8 cycloalkyl； R2 is an optionally substituted aryl, an optionally substituted monocyclic aromatic heterocycle, or an optionally substituted bicyclic aromatic heterocycle； and R3 is -H,-OH, -O-( C1–6 alkyl), or a halogen.).Problema Se proporciona un compuesto que es de utilidad como un ingrediente activo de una composición farmacéutica para el tratamiento de disfunciones de almacenamiento, disfunciones de evacuación y enfermedades del tracto urinario inferior. [Medios de solución] Los presentes inventores hallaron que un derivado de tiazol con pirazin-2-carbonilamino sustituido en la posición 2 es un excelente modulador alostérico positivo del receptor muscarínico M3 y es de utilidad como un agente para prevenir y/o tratar enfermedades de la vejiga o del tracto urinario, relacionadas con la contracción de la vejiga por el receptor muscarínico M3, completando así la presente invención. El derivado de 2-acilaminotiazol o una de sus sales de la presente invención se puede usar como un agente para prevenir y/o tratar enfermedades de la vejig
