Provided herein are novel piperazine compounds and pharmaceutical compositions thereof comprising the piperazine compounds for inhibiting serotonin reuptake and/or acting as 5-HT1A receptor agonists. Also provided herein are methods for preparing the novel piperazine compounds and pharmaceutical compositions thereof, and uses of them in treating central nervous system (CNS) dysfunction.L'invention concerne de nouveaux composés pipéraziniques et des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés pipéraziniques, lesquels inhibent la recapture de la sérotonine et/ou jouent le rôle d'agonistes du récepteur 5-HT1A. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces nouveaux composés pipéraziniques et nouvelles compositions pharmaceutiques, ainsi que leurs utilisations dans le traitement des dysfonctionnements du système nerveux central (SNC).