The present invention relates to the field of medical chemistry, in particular to 4-substituted coumarins and to methods for their preparation and applications. The invention provides 4-substituted coumarin derivatives of structural formula represented by Formula I. The invention also provides methods for making and using the above 4-substituted coumarin derivatives. The compounds of the invention have strong antitumor activity, where the IC value for multiple tumor cell lines is 0.01-5 nmol / l, and also has better microtubule polymerization inhibition characteristics, various biological activities and low toxicity, which provides new treatment options against sensitive and drug-resistant tumor cells.Настоящее изобретение относится к области медицинской химии, в частности к 4-замещенным кумаринам и к способам их получения и применениям. В изобретении предложены 4-замещенные производные кумарина структурной формулы, представленной формулой I. В изобретении также предложены способы получения и применения указанных выше 4-замещенных производных кумарина. Соединения, предложенные в изобретении, обладают сильной противоопухолевой активностью, где значение IC50 для множественных линий опухолевых клеток составляет 0,01-5 нмоль/л, а также обладают лучшими характеристиками ингибирования полимеризации микротрубочек, разнообразными видами биологической активности и низкой токсичностью, что обеспечивает новые варианты лечения в отношении чувствительных и резистентных к лекарственными средствам опухолевых клеток.