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METHODS FOR PREPARATION OF THIOPHENE COMPOUNDS
专利权人:
VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
发明人:
JURKAUSKAS, Valdas,RUGGIERO, Piero, L.,ROEPER, Stefanie,WILLCOX, David,WALDO, Michael,GUERETTE, Dahrika, Milfred Yap,KLINE, Billie, J.,LUONG, Hoa, Q.
申请号:
USUS2012/048270
公开号:
WO2013/016499A1
申请日:
2012.07.26
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
A method of preparing Compound (1): or a pharmaceutically acceptable salt thereof includes: a) reacting Compound (A) with 3,3- dimetylbut-l-yne in the presence of one or more palladium catalysts selected from the group consisting of Pd(PPh3)4 and Pd(PPh3)2Cl2, and one or more copper catalysts selected from the group consisting of Cul, CuBr, and CuCl, to generate Compound (B) b) treating Compound (B) with an acid to generate Compound (C): c) reducing the cyclohexanone of Compound (C) to cyclohexanol to generate Compound (D) and d) reacting Compound (D) with a base to generate Compound (1), wherein Compounds (A), (B), (C), and (D) are each as depicted herein.Linvention concerne un procédé de préparation du composé (1) : ou dun sel de qualité pharmaceutique de celui-ci. Ce procédé consiste : a) à faire réagir le composé (A) avec du 3,3-diméthylbut-1-yne en présence dun ou de plusieurs catalyseurs à base de palladium choisis dans le groupe constitué par Pd(PPh3)4 et Pd(PPh3)2Cl2, et dun ou de plusieurs catalyseurs à base de cuivre choisis dans le groupe constitué par CuI, CuBr et CuCl, pour générer le composé (B) b) à traiter le composé (B) par un acide pour générer le composé (C) : c) à réduire la cyclohexanone du composé (C) en cyclohexanol pour générer le composé (D) d) à faire réagir le composé (D) avec une base pour générer le composé (1), les composés (A), (B), (C) et (D) étant chacun tels que représentés par les présentes.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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