FUNDACION PARA LA INVESTIGACION BIOMEDICA DEL HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LA PRINCESA;FUNDACION TEOFILO HERNANDO;UNIVERSIDAD AUTONOMA DE MADRID
发明人:
DE LOS RIOS SALGADO, Cristóbal,GARCIA GARCIA, Antonio,MARTINEZ SANZ, Francisco Javier,LAJARIN CUESTA, Rocío,ARRANZ TAGARRO, Juan Alberto,MORENO ORTEGA, Ana José,CANO ABAD, María Francisca
申请号：
ES201500509
公开号：
ES2596630B1
申请日:
2015.07.10
申请国别(地区):
ES
年份:
2018
代理人:
摘要：
5-arylpyrid [2,3-e] [1,4] thiazepinone derivatives with mitochondrial sodium / calcium exchanger blocking activity. # {IMAGE-01} # The present invention relates to compounds of general formula (I), and its use in the manufacture of useful medicines for the treatment of neurodegenerative diseases, stroke, epilepsy, diabetes or, in general, any disease or pathology caused by altered biological functions where the mitochondrial sodium / calcium exchanger is involved. These diseases have been described as having mitochondrial dysfunction and an alteration of homeostasis of Ca {sup, 2 +} in neurons. Therefore, the compounds of the general formula (I) have the Na {sup, +} / Ca {sup, 2 +} exchanger of the mitochondria as biological targets. In addition, given the lack of potent and selective pharmacological tools to study the Na {sup, +} / Ca {sup, 2 +} exchanger of mitochondria, the compounds of the invention are useful for studying the physiology and pathophysiology of this target. biological in processes where its role has been discovered, or in future experimental observations. The present invention can be framed in the field of the pharmaceutical industry.Derivados de 5-arilpirido[2,3-e][1,4]tiazepinona con actividad bloqueante del intercambiador sodio/calcio mitocondrial.#{IMAGEN-01}#La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general (I), y su uso en la manufactura de medicamentos útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, ictus, epilepsia, diabetes o, en general, cualquier enfermedad o patología producida por alteración de las funciones biológicas donde está implicado el intercambiador sodio/calcio mitocondrial. Estas enfermedades se han descrito que cursan con una disfunción mitocondrial y una alteración de la homeostasia del Ca{sup,2+} en las neuronas. Por ello, los compuestos de fórmula general (I) tienen como dianas biológicas el intercambiador Na{sup,+}/Ca{sup,2+} de la mitocondria. Además, dada la carencia de herramientas farm
