PROBLEM TO BE SOLVED: To provide enantiomerically enriched &bgr；-amino acid derivatives, such as &bgr；-amino esters, and processes to prepare the enantiomerically enriched &bgr；-amino acid derivatives, where the derivatives are useful as intermediates for synthesis of enantiomerically enriched sitagliptin free base (01) and its salts, by using a simple and reliable resolution technique, typically involving an inexpensive and readily available resolving agent.SOLUTION: A process for preparation of sitagliptin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprises resolution of a racemic &bgr；-amino acid, or a derivative thereof, with an acid resolving agent.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】β－アミノエステルなどの鏡像異性的に富化されたβ－アミノ酸誘導体と、安価で容易に入手可能な分割剤を典型的に含む単純で信頼性のある分割技術を用いて、当該誘導体が鏡像異性的に富化されたシタグリプチン遊離塩基（０１）およびその塩を合成するための中間体として有用となる、鏡像異性的に富化されたβ－アミノ酸誘導体を調製するプロセスとを提供すること。【解決手段】酸分割剤を用いたラセミのβ－アミノ酸またはその誘導体の分割を含む、シタグリプチンまたはその薬学上許容される塩の調製のためのプロセス。【選択図】図１
