芳香氮芥-度胺类缀合物及其制备方法和医药用途
- 专利权人:
- 南通大学
- 发明人:
- 凌勇,吴彩霞,刘功清,熊彪,彭炎福,刘季,高伟杰,许庭青,张婷
- 申请号：
- CN201810255563.3
- 公开号：
- CN108409718A
- 申请日:
- 2018.03.27
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种芳香氮芥‑度胺类缀合物及其制备方法和医药用途,化合物(1)在多肽缩合剂EDCI和DMAP,或者在HATU和DIPEA存在下,与化合物(2)反应得到化合物I,用于制备治疗肿瘤药物。本发明将两类不同类型靶点的药物结合在一起形成前药,实现多重作用的协同抗肿瘤效果,提高抗肿瘤活性和耐受性,减少肿瘤对药物的耐药性。同时利用酰胺键连接度胺类药物,还能够降低度胺类苯环上氨基被体内酶降解,改善其体内生物利用度。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
