The present invention is, in part, directed to tolperisone analogs (e.g., compounds of formula (I), (I-a), (I-b), (II), (Il-a), (III), (Ill-a), (ΙΙΙ-b), (III-c), (IV), (IV-a), (V), or (V-a)) and methods of use thereof for the treatment of various conditions including elevated muscle tone and tension (e.g., spasticity, muscle spasm). In one aspect, the tolperisone analogs disclosed herein have an additional substituent at the α-position, which blocks the generation of a β- elimination product.La présente invention concerne, en partie, des analogues de tolpérisone (par exemple, des composés de formule (I), (I-a), (I-b), (II), (Il-a), (III), (Ill-a), (ΙΙΙ-b), (III-c), (IV), (IV-a), (V) ou (V-a)) et des procédés d'utilisation de ceux-ci pour le traitement de divers états comprenant le tonus et la tension musculaires élevés (par exemple, la spasticité, le spasme musculaire). Selon un aspect, les analogues de tolpérisone de la présente invention ont un substituant supplémentaire en position α, qui bloque la génération d'un produit de β- élimination.