SHUTTLEWORTH, Stephen Joseph,CECIL, Alexander Richard Liam,SILVA, Franck Alexandre
申请号：
CY181100607
公开号：
CY1120325T1
申请日:
2018.06.11
申请国别(地区):
CY
年份:
2019
代理人:
摘要：
Μία ένωση του τύπου I: (I) ή φαρμακευτικώς αποδεκτό άλας αυτής, όπου: W είναι Ο, Ν-Η, N-(C1-C10 αλκύλ) ή S· εκάστη Χ ανεξαρτήτως είναι CH ή Ν· R1 είναι 5-μελής έως 7-μελής κορεσμένος ή ακόρεστος, προαιρετικά υποκατεστημένος ετερόκυκλος που περιέχει τουλάχιστον 1 ετεροάτομο επιλεγόμενο από Ν ή Ο· R2 είναι LY· εκάστη L είναι άμεσος δεσμός, C1-C10 αλκυλένο, C2-C10 αλκενυλένο ή C2-C10 αλκυνυλένο, Υ είναι προαιρετικώς υποκατεστημένος συντηγμένος, γεφυρωμένος ή σπειροκυκλικός μη αρωματικός 5-12 μελής ετερόκυκλος που περιέχει μέχρι 4 ετεροάτομα επιλεγόμενα από Ν ή Ο, και εκάστη R3 ανεξαρτήτως είναι Η, C1-C10 αλκύλ, αλογόνο, φθόρο C1-C10 αλκύλ, Ο-C1 -C10 αλκύλ, NH-C1-C10 αλκύλ, S-C1 -C10 αλκύλ, Ο- φθόρο C1 -C10 αλκύλ, ΝΗ-ακύλ, NH-C(Ο)-NH-C1 -C10 αλκύλ, C(Ο)-NH-C1 -C10 αλκύλ, αρύλ ή ετεροαρύλ, είναι χρήσιμα ως αναστολείς του ενζύμου κατηγορίας ΙΑ φωσφοϊνοσιτιδίου 3-κινάση, ΡΙ3Κ-p110δ, και συνεπώς έχουν πιθανή χρησιμότητα στη θεραπεία καρκίνου, άνοσων και φλεγμονωδών ασθενειών.A type I compound: (I) or its medically acceptable salt,where: W is O,N -H,N -(C1 -C10 alkyl) or S； each X whether CH or N； R1 is 5 -membered to 7 -membered saturated or unsaturated,optional sub -circuit containing at least one alternate selected from N or O； R2 is LY； each L is a direct link,C1 -C10 alkylene,C2 -C10 alkenyl or C2 -C10 alkenyl,Y is a voluntary subordinate；a non -aromatic 5 -12 bridge or spiral design heterocycle containing up to four heterocycles selected from N or O,and each R3 irrespective of its H,C1 -C10 alkyl,horse,C1 -C10 alkyl fluoride,O -C1 -C10 alkyl,NH -C1 -C10 alkyl,S -C1 -C10 alkyl,O -fluoride C1 -C10 alkyl,N -Acyl,NH -C (O)-NH -C1 -C10 alkyl,C (O)-NH -C1 -C10 alkyl,aryl or ether,are useful as class A enzyme inhibitors of 3 -kinase phosphokinitis,RI3K -p110d,and therefore potentially useful in the treatment of cancer,Immune system disorders and inflammatory diseases.
