In one embodiment, the application comprises a mixture of ingredients selected from the group consisting of phospholipids, triglycerides, cholesterol esters and free cholesterol, optionally further selected from the group consisting of natural antioxidants, ubiquinol and vitamin E. Synthetic LDL nanoparticles containing a pharmaceutical agent and a method for producing the synthetic nanoparticles are disclosed. The disclosed synthetic LDL nanoparticles can deliver lipophilic drugs and prodrugs to cellular targets that express LDL receptors after intravenous injection.一つの態様において、本出願は、リン脂質、トリグリセリド、コレステロールエステルおよび遊離コレステロールからなる群から選択される成分の混合物を含み、所望によりさらに天然抗酸化剤、ユビキノールおよびビタミンEからなる群から選択される薬剤を含む合成LDLナノ粒子および該合成ナノ粒子の製造法を開示する。開示した合成LDLナノ粒子は、親油性薬物およびプロドラッグを、静脈内注射後LDL受容体を発現する細胞標的に送達できる。