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THIOUREA COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF SIRT2 OR SIRT5
专利权人:
CORNELL UNIVERSITY
发明人:
LIN, Hening
申请号:
USUS2014/041251
公开号:
WO2014/197775A1
申请日:
2014.06.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
A compound useful as a Sirt2 or Sirt5 inhibitor having the formula (1) wherein: R1 is a hydrocarbon group having at least two carbon atoms connected by carbon-carbon bonds, wherein said hydrocarbon group is optionally endcapped by a neutral or anionic oxygen-containing group R2a, R2b, and R2c are independently selected from hydrogen atom and hydrocarbon groups X0, X1, X2, and X3 are independently selected from -(CH2)n-, -NR5-, -O-, -S-, and a bond, wherein n represents 1, 2, or 3, provided that at least one of X0-X3 is -(CH2)n- and R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen atom, hydrocarbon groups, biological groups, and protecting groups. Also described are pharmaceutical compositions of the inhibiting compounds, and methods of treatment by administration of the inhibiting compounds.La présente invention concerne un composé pouvant être utilisé en tant quinhibiteur de Sirt2 ou Sirt5 et représenté par la formule (1) dans laquelle : R1 représente un groupe hydrocarboné comportant au moins deux atomes de carbone reliés par des liaisons carbone-carbone, ledit groupe hydrocarboné étant éventuellement coiffé à une extrémité par un groupe contenant un atome doxygène neutre ou anionique R2a, R2b et R2csont choisis indépendamment parmi un atome dhydrogène et des groupes hydrocarbonés X0, X1, X2 et X3 sont choisis indépendamment parmi -(CH2)n-, -NR5-, -O-, -S- et une liaison, n étant égal à 1, 2 ou 3, sous réserve quau moins un des X 0 et X3 représente -(CH2)n et R3 et R4 sont choisis indépendamment dans le groupe constitué dun atome dhydrogène, de groupes hydrocarbonés, de groupes biologiques et de groupes protecteurs. Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés inhibiteurs et des méthodes de traitement consistant à administrer lesdits composés inhibiteurs.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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