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PROMÉDICAMENT DÉRIVÉ DE PHTALAZONE OU SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE DE CELUI-CI, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET UTILISATION ASSOCIÉE
专利权人:
SHANGHAI BIOBOND PHARMACEUTICAL CO., LTD.;上海博邦医药科技有限公司
发明人:
GAO, Heyong,高河勇,LIU, Zhende,刘振德,ZHANG, Wensheng,张文生
申请号:
CNCN2019/072779
公开号:
WO2019/144875A1
申请日:
2019.01.23
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to the technical field of medicinal chemistry, and relates in particular to a phthalazone derivative prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and relates to a pharmaceutical composition thereof and an application thereof in the preparation of an anti-tumor drug. The phthalazone derivative prodrug represented by structural formula (I) provided by the present invention has good in vivo solubility; after being administered into the body, phthalazone molecules are released following metabolization, which greatly improves the in vivo bioavailability of the phthalazone molecules; the phthalazone molecules bind to poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) enzymes in the body in an irreversible manner to give rise to a medical effect, and the anti-tumor activity is obvious.La présente invention se rapporte au domaine technique de la chimie thérapeutique, et concerne en particulier un promédicament dérivé de phtalazone ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ainsi qu'une composition pharmaceutique de celui-ci et une utilisation associée dans la préparation d'un médicament antitumoral. Le promédicament dérivé de phtalazone représenté par la formule structurale (I) fournie par la présente invention présente une bonne solubilité in vivo ; après avoir été administré dans le corps, les molécules de phtalazone sont libérées après métabolisation, ce qui améliore de manière considérable la biodisponibilité in vivo des molécules de phtalazone ; les molécules de phtalazone se lient à des enzymes poly(ADP-ribose) polymérase (PARP) dans le corps d'une manière irréversible pour donner lieu à un effet médical, et l'activité antitumorale est évidente.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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