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一种原酸酯5-氟尿嘧啶前药分子、其制备方法及其酸敏感纳米粒和应用
专利权人:
ANHUI UNIVERSITY;安徽大学
发明人:
TANG, Rupei,唐汝培,ZENG, Xiaoli,曾小丽,WANG, Xin,王鑫,YANG, Xia,杨霞
申请号:
CNCN2019/075805
公开号:
WO2020/077929A1
申请日:
2019.02.22
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
Disclosed in the present invention is an ortho ester 5-fluorouracil prodrug molecule, which is N-5-fluorouracil 1-ethyl-2-carboalkoxy-(1,3)dioxolane-4-methylamide having the structure as presented by formula (I): (I) wherein n=2-32, and m=n+2. Also disclosed are a preparation method for the prodrug molecule, a nanoparticle prepared from the prodrug molecule, and an application of the prodrug molecule. The present invention has the following advantages: the nanoparticle prepared from the ortho ester 5-fluorouracil prodrug molecule has the advantages of a small molecule prodrug and also has the advantages of a nano drug delivery system (i.e., a drug carrier); the prodrug nanoparticle has good acid degradation performance and reduced tumor cell toxicity and achieve passive targeted enrichment of drugs in tumors, the drug itself is the major part of the carrier and thus a high drug loading capacity is provided, and the nanoparticle can contain other antitumor drugs and thus achieving an effect of synergistically curing tumors; the present invention has a wide application prospect in the field of tumor treatment.La présente invention concerne une molécule de promédicament d'ortho ester 5-fluorouracile, qui est un N-5-fluorouracile 1-éthyl-2-carboalcoxy-(1,3)dioxolane-4-méthylamide ayant la structure telle que représentée par la formule (I) : (I) dans laquelle n = 2-32, et m = n + 2. L'invention concerne également un procédé de préparation de la molécule de promédicament, une nanoparticule préparée à partir de la molécule de promédicament, et une utilisation de la molécule de promédicament. L'invention présente les avantages suivants : la nanoparticule préparée à partir de la molécule de promédicament de 5-fluorouracile d'ortho ester a des avantages d'un promédicament à petites molécules et a également des avantages d'un système d'administration de nanomédicament (c'est-à-dire, un véhicule de médicament) ; la nanoparticule de promédicament présente une bonne performance d
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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