ФРАНКЛИН Ричард (GB),ГОЛДИНГ Бернард Т. (GB),ТАЙСОН Роберт Дж. (GB)
申请号：
RU2012105460/04
公开号：
RU2012105460A
申请日:
2010.07.16
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
Carbamate linked prodrugs of meptazinol and other opioid analgesics are provided. The prodrug moiety may comprise a single amino acid or short peptide. Additionally, the present invention relates to methods for reducing gastrointestinal side effects in a subject, the gastrointestinal side effects being associated with the administration of an opioid analgesic. The methods comprise orally administering an opioid prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof to a subject, wherein the opioid prodrug is comprised of an opioid analgesic covalently bonded through a carbamate linkage to a prodrug moiety, and wherein upon oral administration, the prodrug or pharmaceutically acceptable salt minimizes at least one gastrointestinal side effect associated with oral administration of the opioid analgesic alone. Compositions for use with the method are also provided.Linvention concerne des promédicaments de meptazinol à liaison carbamate ainsi que dautres analgésiques opioïdes. La fraction de promédicament peut contenir un acide aminé unique ou un peptide court. Linvention concerne également des méthodes destinées à réduire chez un patient les effets secondaires gastro-intestinaux associés à ladministration dun analgésique opioïde. Ces méthodes consistent à administrer par voie orale à un patient un promédicament opioïde ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ce promédicament contenant un analgésique opioïde lié par covalence par une liaison carbamate à une fraction de promédicament. Ladministration orale du promédicament ou de son sel pharmaceutiquement acceptable réduit au minimum au moins un des effets secondaires gastro-intestinaux associés à ladministration orale de lanalgésique opioïde seul. Linvention concerne également des compositions destinées à être utilisée avec ces méthodes.
