The present invention provides pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-glycoside prodrug of general formula 1a-b, useful as selective anticancer agents. The present invention also provides a process for the preparation of pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-glycoside prodrugs of general formula 1a-b. This invention also provides activation of these prodrugs by E.coli &bgr； galactosidase and envisaged that these molecules are toxic to human cancer cell lines in the presence of the enzyme E.coli &bgr；-galactosidase. The prodrugs 1a and 1b were also found to be toxic to human cancer HepG2 cells even in the absence of the E.coli &bgr；-galactosidase. The toxic effect of the molecules when activated was similar to that of the parent molecules 6a and 6b, respectively.La présente invention porte sur de nouveaux promédicaments pyrrolo [2,1-c][1,4]benzodiazépine-glycoside représentés par la formule générale (1a-b), utiles comme agents anti-cancer sélectifs. La présente invention porte également sur un procédé pour la préparation de nouveaux promédicaments pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazéine-glycosides de formule générale (1a-b). Cette invention concerne également l'activation de ces promédicaments par la b-galactosidase d'E. coli et a envisagé que ces molécules sont toxiques pour les lignées de cellules cancéreuses humaines en présence de l'enzyme b-galactosidase d'E. coli. Les promédicaments (1a et 1b) ont également été trouvés être toxiques vis-à-vis des cellules HepG2 de cancer humain même en l'absence de la b-galactosidase d'E. coli. L'effet toxique des molécules lorsqu'elles sont activées était analogue à celui des molécules parentes respectivement (6a et 6b).
