白蛋白结合型5-氟尿嘧啶前体药物的合成及应用
- 专利权人:
- 沈阳药科大学
- 发明人:
- 孙进,何仲贵,赵东阳,陶文慧
- 申请号：
- CN201611070633.5
- 公开号：
- CN106632272B
- 申请日:
- 2016.29.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种白蛋白结合型5‑氟尿嘧啶前体药物及其在抗肿瘤药物传递中的应用。所述的5‑氟尿嘧啶前体药物是由4‑马来酰亚胺基丁酸、6‑马来酰亚胺基己酸或8‑马来酰亚胺基辛酸和N1‑羟甲基‑5‑氟尿嘧啶通过酯键桥连组成的化合物,其中马来酰亚胺基团作为白蛋白34位半胱氨酸游离巯基结合靶头。该前药化合物能够在血液中与白蛋白快速特异性结合,形成白蛋白前药复合物,降低药物代谢速度,显著延长药物半衰期,实现长循环作用。另外,在EPR效应和白蛋白受体介导下,实现肿瘤靶向,提高抗肿瘤效应。该5‑氟尿嘧啶前体药物用于静脉注射,有较大的市场应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
