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一种具有抗肿瘤活性的前体药物及制备与应用
- 专利权人:
- 湖南大学
- 发明人:
- 谭蔚泓,彭咏波,刘腾,李雄,张水寒
- 申请号：
- CN201910510506.X
- 公开号：
- CN110179991A
- 申请日:
- 2019.13.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于靶向药物设计和制备领域,特别涉及一种具有抗肿瘤活性的前体药物及制备与应用。该前体药物是通过3’,5’‑磷酸二酯键将生物素和吉西他滨的亚磷酰胺单体构建在10~100个碱基核酸骨架上的前体药物或是通过酰胺键将生物素交联在含有吉西他滨的10~100个碱基核酸骨架延伸出的带有NH2的多碳链上的前体药物。该药物对肿瘤细胞具有更好的抑制效果,毒性更低,且该前药的体外细胞转运不依赖于核酸转运载体蛋白的表达,有助于降低GEM的耐药性发生;可维持机体内更高的药物浓度和半衰期,克服GEM抗癌靶向选择性低、易被脱氨钝化和易耐药性的问题,达到通过靶向拮抗肿瘤代谢途径等清除癌细胞的效果。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
