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白蛋白结合型抗肿瘤药-马来酰亚胺分子前药
- 专利权人:
- 沈阳药科大学
- 发明人:
- 孙进,何仲贵,魏巍
- 申请号：
- CN201810017466.0
- 公开号：
- CN108187063B
- 申请日:
- 2018.01.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于医药技术领域，涉及一系列肿瘤组织特异性响应的氧化还原敏感的白蛋白结合前药，所述的白蛋白结合前药为抗肿瘤药‑马来酰亚胺分子前药，具体涉及三种多烯紫杉醇‑马来酰亚胺小分子前药，利用前药结构中的马来酰亚胺环作为结合体内血浆白蛋白34位游离巯基的靶头，实现药物经静注进入体内后，与白蛋白快速特异性结合，形成白蛋白‑药物复合物，增强药物稳定性，显著延长药物在体内的循环时间，同时利用EPR效应实现药物在肿瘤组织蓄积。此外，前药结构中选用氧化还原敏感键作为连接键，不仅促进药物在肿瘤细胞内快速释放，还能减轻其对正常细胞的毒性作用，有很强的选择性，实现了多烯紫杉醇增效减毒的目的，有较大的市场应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
