正变构调节剂(PAM)

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专利权人:

霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人:

卢克·格林,沃尔夫冈·古帕,乔治·耶施克,西内斯·若利顿,洛塔尔·林德曼,安东尼奥·里奇,丹尼尔·吕厄,海因茨·施塔德勒,埃里克·维埃拉

申请号：

CN201080048857.0

公开号：

CN102596909A

申请日:

2010.10.25

申请国别(地区):

CN

年份:

2012

代理人:

摘要：

本发明涉及式(I)的苯基乙炔基衍生物，其中R1是氢、卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、低级烷基、＝O、低级烷氧基、苯基、羟基或被羟基取代的低级烷基；X是N、CF或CH；L是-NR3-、-NHC(R3)2-、-O-、-OC(R3)2-、-CR4R4’-；R3是氢或低级烷基；R4/R4’彼此独立地是氢或低级烷基；cyc是环烷基或杂环烷基，或是选自7-氧杂-二环[2.2.1]庚-1-基或二环[2.2.1]庚-1-基的非芳族双环；n是1，2或3；或它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。现已经惊奇地发现通式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。它们可用于治疗精神分裂症或认知疾病。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/