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作为MGLUR5变构调节剂的乙炔基衍生物
- 专利权人:
- 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 发明人:
- 乔治·耶施克,洛塔尔·林德曼,安东尼奥·里奇,丹尼尔·吕厄,海因茨·施塔德勒,埃里克·维埃拉
- 申请号：
- CN201280049430.1
- 公开号：
- CN103857668A
- 申请日:
- 2012.10.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中U是N或CH，R8是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；Y是-N(R4)-、-O-或-C(R5R5’)-；其中，R4是氢或低级烷基，且R5／R5’独立地是氢、羟基、低级烷基或低级烷氧基；V是-N(R6)-或-C（R7R7’)，其中，R6是氢或低级烷基，且R7／R7’彼此独立地是氢、低级烷基、CH2-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基；R1是苯基或杂芳基，所述苯基或杂芳基任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；m是0或1；在m是1的情况下，R3／R3’彼此独立地是氢、低级烷基、CH2-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基；n是0或1；在n是1的情况下，R2／R2’彼此独立地是氢、低级烷基、CH2-低级烷氧基或者可以与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6-环烷基；或者如果m是1且n是0，则R3和R7可以与它们所连接的碳原子一起形成C4-6-环烷基；或者如果m是1且n是1，则R2和R3或R3和R7可以与它们所连接的碳原子一起形成C4-6-环烷基；或涉及它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和／或光学异构体和／或立体异构体。发现了通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体亚类型5（mGluR5)的变构调节剂。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
