Compounds having cytotoxic and/or anti-mitotic activity are disclosed. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed. Also disclosed are compositions having the structure: (T)-(L)-(D), wherein (T) is a targeting moiety, (L) is an optional linker, and (D) is a compound having cytotoxic and/or anti-mitotic activity.Linvention concerne des composés présentant une activité cytotoxique et/ou antimitotique. Linvention concerne également des procédés associés à la préparation et à lutilisation de tels composés ainsi que des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés. Linvention concerne également des compositions présentant la structure : (T)-(L)-(D), (T) étant une fraction de ciblage, (L) étant un lieur facultatif et (D) étant un composé présentant une activité cytotoxique et/ou antimitotique.