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DERIVADOS DE 2,3-DIHIDRO-4H-1,3-BENZOXAZIN-4-ONA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR MUSCARINICO COLINERGICO M1
专利权人:
TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED
发明人:
SUGIMOTO, Takahiro,SUZUKI, Shinkichi,SAKAMOTO, Hiroki,YAMADA, Masami,NAKAMURA, Minoru,KAMATA, Makoto,SHIMOKAWA, Kenichiro,OGINO, Masaki,KIMURA, Eiji,MURAKAMI, Masataka,YONEMORI, Jinichi,KOJIMA, Takuto
申请号:
PE0027922017
公开号:
PE5002018A1
申请日:
2016.06.23
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要:
Refers to compounds derived from 2,3 dihydro - 4 - 1.3 - benzoxazin - 4 - one of formula (i) wherein R1 and R2 are H or form a structure of formula (i) wherein x1 and x2 are each CH or R3 is H, NC1 - C6 alkyl, optionally substituted cyclic group or an optionally substituted The Ring a is an optionally substituted Aromatic Ring of 6 members.Preferred compounds are: 8 - fluoro - 3 - ((1S, 2S) - 2 - hidroxiciclopentil) - 7 - methyl - 4 - ((4 - (1H - pyrazol-1-yl) pyridin-3-yl) methyl) - 2,3 dihydro - 4 - 1Benzoxazin - 3 - 4 - One 8-chloro-6 - ((3 - 6 - cloropiridin - yl) methyl) - 3 - ((1S, 2S) - 2 - hidroxiciclopentil) - 7 - Methyl 2,3 dihydro - 4 - 1.3 - benzoxazin - 4 - One among others. It also relates to a Pharmaceutical composition.These compounds are positive allosteric modulators of Muscarinic cholinergic M1 being useful in the treatment of Alzheimers disease, Schizophrenia, Pain,Sleep DisordersSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 2,3-DIHIDRO-4H-1,3-BENZOXAZIN-4-ONA DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SON H O FORMAN UNA ESTRUCTURA DE FORMULA (i), EN DONDE X1 Y X2 SON CADA UNO CH O N R3 ES H, ALQUILO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO CICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EL ANILLO A ES UN ANILLO AROMATICO DE 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 8-FLUORO-3-((1S,2S)-2-HIDROXICICLOPENTIL)-7-METIL-6-((6-(1H-PIRAZOL-1-IL)PIRIDIN-3-IL)METIL)-2,3-DIHIDRO-4H-1,3-BENZOXAZIN-4-ONA 8-CLORO-6-((6-CLOROPIRIDIN-3-IL)METIL)-3-((1S,2S)-2-HIDROXICICLOPENTIL)-7-METIL-2,3-DIHIDRO-4H-1,3-BENZOXAZIN-4-ONA ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES ALOSTERICOS POSITIVOS DEL RECEPTOR MUSCARINICO COLINERGICO M1 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ESQUIZOFRENIA, DOLOR, TRASTORNOS DEL SUENO
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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