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COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES GAMA-T DEL RECEPTOR HUERFANO RELACIONADO CON RETINOIDE (ROR)
专利权人:
TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED
发明人:
FUKASE, Yoshiyuki,FUKUMOTO, Shoji,IMADA, Takashi,ISHII, Naoki,KONO, Mitsunori,OCHIDA, Atsuko,YUKAWA, Tomoya,SHIRAI, Junya,TAWADA, Michiko,TOKUHARA, Hidekazu,TOMATA, Yoshihide,YAMAMOTO, Satoshi,ODA, Ts
申请号:
PE0028022016
公开号:
PE02672017A1
申请日:
2015.06.30
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要:
Relates to Heterocyclic compounds of formula (i) where a is an optionally substituted Aromatic 6-membered Ring r1 is trimetilsililo, among others R4 is optionally substituted cycloalkyl C3 C6 Cr6 is X or n, where R6 H or an alkyl Substituent R5 is C1 - C6 or c1-c6 alkoxy option Normally substituted heterocycle d is a 5 or 6 members.Preferred compounds are: acid ((1R, 2S) - 2 - (((5R) - 5 - ((4 - fluoro 1,1 - Dimethyl 2,3 dihydro - 1H inden - 5 - il) Carbamoyl) - 2 - methoxy - 7.8 - dihydro - 1.6 - naftiridin - 6 (5H) - il) carbonyl) Cyclopropyl acetic acid) cis - 3 - (((5R) - 5 - ((4 - fluoro 1,1 - Dimethyl 2,3 dihydro - 1H inden - 5 - il) Carbamoyl) - 2 - methoxy - 7.8 - dihydro - 1.6 Nafti Ridin - 6 (5H) - il) carbonyl) ciclobutancarboxilico among others.It also relates to a Pharmaceutical composition. These compounds are inhibitors of the retinoid related Orphan Receptor (ROR) Range - t Being useful in the treatment of psoriasis, ulcerative colitisSE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) DONDE A ES UN ANILLO AROMATICO DE 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO R1 ES TRIMETILSILILO, ENTRE OTROS R4 ES CICLOALQUILO C3-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO X ES CR6 O N, DONDE R6 ES H O UN SUSTITUYENTE R5 ES ALQUILO C1-C6 O ALCOXI C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS D ES UN HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO ((1R,2S)-2-(((5R)-5-((7-FLUORO-1,1-DIMETIL-2,3-DIHIDRO-1H-INDEN-5-IL)CARBAMOIL)-2-METOXI-7,8-DIHIDRO-1,6-NAFTIRIDIN-6(5H)-IL)CARBONIL)CICLOPROPIL)ACETICO ACIDO CIS-3-(((5R)-5-((7-FLUORO-1,1-DIMETIL-2,3-DIHIDRO-1H-INDEN-5-IL)CARBAMOIL)-2-METOXI-7,8-DIHIDRO-1,6-NAFTIRIDIN-6(5H)-IL)CARBONIL)CICLOBUTANCARBOXILICO ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DEL RECEPTOR HUERFANO RELACIONADO CON RETINOIDE (ROR) GAMA-T SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PSORIASIS, COLITIS ULCEROSA
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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