CIUDAD GÓMEZ, Carlos,NOÉ MATA, Verónica,HERNÁNDEZ MÍGUEZ, José Luis,MASA ÁLVAREZ, Marc
申请号：
EPEP2011/055647
公开号：
WO2012/139628A1
申请日:
2011.04.11
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to polypurine hairpins, particularly to oligonucleotides comprising two polypurine regions connected by a thymidine-rich region wherein said regions are capable of forming an antiparallel hairpin maintained by reverse-Hoogsteen bonds that have the ability to bind to a polypyrimidine target sequence located in the coding strand of an intronic region of a target gene. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing said oligonucleotides and to methods of treatment and/or the prevention of cancer, diseases associated with inflammation, Alzheimers disease or atherosclerosis comprising the administration of said oligonucleotides. Additionally, the invention relates to diagnostic methods using said oligonucleotides.La présente invention concerne des épingles à cheveux de polypurine, en particulier des oligonucléotides comprenant deux régions de polypurine reliées par une région riche en thymidine, lesdites régions étant aptes à former une épingle à cheveux antiparallèle maintenue par des liaisons Hoogsteen inverse qui offrent la capacité de se lier à une séquence cible de polypyrimidine située dans le brin codant dune région intronique dun gène cible. Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits oligonucléotides et des procédés de traitement et/ou de prévention de cancer, de maladies associées à une inflammation, de la maladie dAlzheimer ou de lathérosclérose, comprenant ladministration desdits oligonucléotides. De plus, linvention concerne des méthodes de diagnostics à laide desdits oligonucléotides.
