BONNERT, ROGER VICTOR,COX, RHONA JANE,DE SOUSA, SIMON,DICKINSON, MARK,HUNT, SIMON FRASER,MEGHANI, PREMJI,PIMM, AUSTEN,SANGANEE, HISTESH JAYANTILAL,BURKAMP, FRANK
申请号：
PE0010932012
公开号：
PE15292012A1
申请日:
2008.01.11
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Piridopirimidina refers to compounds of formula (i) where a is CA1 e is CE1 W is CH2 CH2 is r1 is substituted with phenyl, phenyl optionally substituted or heterociclilo R2 is NHC (OR) R3, R3 is c1-4 alkyl substituted heteroaryl including cycloalkyl C3 opcionalment - 7 And optionally substituted heteroaryl substituted, or Halo, A1, among othersE1 and G1 are independently H or Halogen. A Preferred Compound is: n {- cis-4 - [1 - (4 - [(3R, 5S) - 3.5 - dimetilpiperazin - triazin-1-yl] methyl} Diphenyl - 3 - il) - 6 fluoro 1,4 - - - 2.4 - cyclohexanecarboxylic dihidropirido [2,3-d] pyrimidine (3 2H) - yl] Cyclohexyl} - 2 - methyl - 4 - 1.3 - thiazole carboxamide, among others. It also relates to a Pharmaceutical Composition and a preparation method.These compounds are useful as PDE4 inhibitors in the treatment of bronchitis, Asthma, osteoporosis, arthritis, psoriasisSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDOPIRIMIDINA DE FORMULA (I) DONDE: A ES CA1 E ES CE1 W ES CH2 Y ES CH2 R1 ES FENILO SUSTITUIDO CON FENILO, O HETEROCICLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO R2 ES NHC(O)R3 R3 ES ALQUILO C1-4 SUSTITUIDO CON HETEROARILO ENTRE OTROS, CICLOALQUILO C3-7 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALO, ENTRE OTROS A1, E1 Y G1 SON INDEPENDIENTEMENTE H O HALOGENO. ES UN COMPUESTO PREFERIDO: N-{CIS-4-[1-(4-{[(3R,5S)-3,5-DIMETILPIPERAZIN-1-IL]METIL}BIFENIL-3-IL)-6-FLUORO-2,4-DIOXO-1,4-DIHIDROPIRIDO[2,3-d]PIRIMIDIN-3(2H)-IL]CICLOHEXIL}-2-METIL-1,3-TIAZOL-4-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE PDE4 SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ASMA, BRONQUITIS, OSTEOPOROSIS, ARTRITIS, PSORIASIS
