BARTELS, Bjoern,DOLENTE, Cosimo,GUBA, Wolfgang,HAAP, Wolfgang,OBST SANDER, Ulrike,PETERS, Jens-Uwe,WOLTERING, Thomas
申请号:
PE2017001451
公开号:
PE20171349A1
申请日:
2016.03.16
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要:
A BACE1 inhibitor in formula (I),When a and B are isomers, R1 and R2 are C1-C6 or C1-C6 or R1 and R2, which together with C atom form an optional C3-C6 cyclopentane; R3 is h, cyclopentane C3-C6, etc.; R4 is h or C1-C6 tar; R5 is C1-C6 or halogen tar; R6 is C7 or other. This is a selected compound, namely (1R, 3R) - 3 - [2-fluoro-5 - [3 - (5-methylpyrazin-2-il) isoxazol-5-il] - 3, 6-trimethyl-1-methylimino-1-oxo-2h-1, 4-tiazin-5-amine, acido 2, 2 trifluoroceto, etc. You also mean a composer This compound is useful in the treatment of Alzheimer's diseaseSe refiere a un compuesto inhibidor de BACE1 de formula (I), donde A y B son heteroarilos, R1 y R2 son alquilo C1-C6 o halogeno-alquilo C1-C6 o R1 y R2 forman con el atomo de C un cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido; R3 es H, cicloalquilo C3-C6, entre otros; R4 es H o alquilo-C1-C6; R5 es alquilo C1-C6 o halogeno-alquilo C1-C6; R6 es halogeno; R7 es amino, ciano, entre otros. Es un compuesto seleccionado el (1R,3R)-3-[2-fluoro-5-[3-(5-metoxipirazin-2-il)isoxazol-5-il]fenil]-3,6,6-trimetil-1-metilimino-1-oxo-2H-1,4-tiazin-5-amina;acido 2,2,2 trifluoroacetico; entre otros. Tambien se refiere a una composicion. Dicho compuesto es util en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer