The present invention relates to compositions and methods for imaging and treating various diseases and disorders, including cancers. The composition of the invention can include a plurality of biodegradable micro-beads, each embedding a plurality of nano-beads, further including a polymer, a radionuclide, a radionuclide chelator, a radioligand, a chemotherapeutic agent, and a cell-penetrating peptide. Upon injection into a blood vessel supplying a cancer tumor, the micro-beads lodge into the tumor and degrade, releasing the nano-beads with a therapeutic or diagnostic agent. The compositions and methods of the invention provide a more homogeneous and deeper distribution of radiation or chemotherapeutic agents throughout the target tumor. The micro-beads provide a local, sustained, and controlled delivery nano-beads including therapeutic or diagnostic agents.La présente invention concerne des compositions et des procédés visant à analyser par imagerie et à traiter divers troubles et maladies, y compris des cancers. La composition selon l'invention peut comprendre une pluralité de microbilles biodégradables, chacune incorporant une pluralité de nanobilles, comprenant en outre un polymère, un radionucléide, un chélatant de radionucléide, un radioligand, un agent chimiothérapique et un peptide de pénétration cellulaire. Lors de l'injection dans un vaisseau sanguin fournissant une tumeur cancéreuse, les microbilles se logent dans la tumeur et se dégradent, libérant les nanobilles avec un agent thérapeutique ou diagnostique. Les compositions et les procédés de l'invention fournissent une distribution plus homogène et plus profonde de rayonnements ou d'agents chimiothérapiques à travers la tumeur cible. Les microbilles fournissent une libération locale, prolongée et contrôlée de nanobilles comprenant des agents thérapeutiques ou diagnostiques.