您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ИНТЕГРАЗЫ
专利权人:
JANSSEN AR EHND DI AJRLEHND
发明人:
TJURING JOKHANNES VILKHELMUS J.,ТЮРИНГ Йоханнес Вильхельмус Й.,BONFANTI ZHAN-FRANSUA,БОНФАНТИ Жан-Франсуа
申请号:
RU2012146777/04
公开号:
RU0002567385C2
申请日:
2011.04.01
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要:
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to a macrocyclic compound of general formula to its stereochemically isomer form, wherein R1 represents F R2 represents H, F or Cl R3 represents C1-4alkyl or cyclopropyl R4 represents methyl J represents ---N(R5)-SO2-, ---C(=O)-N(R5)-, ---N(R5)-, or wherein a dashed line means an attachment point to a pyridazinone ring K represents -(CHR6)P, or *-(CH2)q-CH=CH-CH2-, wherein * means an attachment point to the group J L represents -O-, -O-CH2-* or -N(R5)-C(=O)-*, wherein * means an attachment point to a phenyl ring and R5 represents hydrogen, C1-4alkyl or C3-5cycloalkyl each R6 independently represents hydrogen or C1-3alkyl p is equal to 3, 4, 5 or 6 q is equal to 2 or 3. The invention also refers to a pharmaceutical composition based on the compound of formula I and using the compound of formula I.EFFECT: produced are the new macrocyclic compounds effective in treating or preventing HIV-infection.13 cl, 6 tbl, 169 exИзобретение относится к макроциклическому соединению общей формулы I, к его стереохимически изомерной форме и к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой F R2 представляет собой Н, F или Cl R3 представляет собой C1-4алкил или циклопропил R4 представляет собой метил J представляет собой ---N(R5)-SO2-, ---С(=O)-N(R5)-, ---N(R5)-, где пунктирная линия означает точку присоединения к пиридазиноновому кольцу К представляет собой -(CHR6)P, или *-(СН2)q-CH=CH-CH2-, где * означает точку присоединения к группе J L представляет собой -O-, -O-СН2-* или -N(R5)-С(=O)-*, где * означает точку присоединения к фенильному кольцу и R5 представляет собой водород, C1-4алкил или C3-5циклоалкил каждый R6 независимо представляет собой водород или C1-3алкил p равно 3, 4, 5 или 6 q равно 2 или 3. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые макроциклические соединения, полезные при лече
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充