STEhNDZhLEhND Ehrik L. (US),СТЭНДЖЛЭНД Эрик Л. (US),SAITO Dajsuke Roland (US),САИТО Дайсуке Роланд (US),Kh'JuZ Adam (US),ХЬЮЗ Адам (US),ShMIDT Dzhehjn (US),ШМИДТ Джэйн (US),VAN DAJK Pristsilla (US),ВА,STEHNDZHLEHND EHRIK L.,СТЭНДЖЛЭНД Эрик Л.,SAITO DAJSUKE ROLAND,САИТО Дайсуке Роланд,KHJUZ ADAM,ХЬЮЗ Адам,SHMIDT DZHEHJN,ШМИДТ Джэйн,VAN DAJK PRISTSILLA,ВАН ДАЙК Присцилла,PATTERSON LORI DZHIN,ПАТТЕРСО
申请号：
RU2012104856/04
公开号：
RU0002535669C2
申请日:
2010.07.12
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to 3-phenoxymethyl-pyrrolidines of formula,given below, where R1 stands for -C2-6alkyl, -C3-8cycloalkyl, optionally substituted with 1 or 2 fluorine atoms, -C2-6alkenyl and -C2-6alkinyl； R2-R6 independently stand for hydrogen, halogen, -C1-6alkyl, -CF3, -O-C1-6alkyl, -CN, -C(O)-C1-6alkyl, -S-C1-6alkyl,-C3-8cycloalkyl and -NO2； or R4 and R5 are taken together with the formation of -CH=CH-CH=CH-； or R5 and R6 are taken together with the formation of -CH-CH=CH-CH-； on condition that when R1 stands for ethyl, R2 stands for fluorine-, R4 stands for chlorine-, R5 stands for hydrogen, and R6 stands for hydrogen, then R3 does not stand for fluorine- or chlorine-； or to their pharmaceutically acceptable salts. The compounds of formula (I) are serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors. Described is a method of their obtaining and intermediate compounds, used for obtaining the formula (I) compounds.EFFECT: improved properties of the compounds.28 cl, 26 exИзобретение относится к 3-феноксиметилпирролидинам формулы (I), приведенной ниже, где R1 означает -C2-6алкил, -C3-8циклоалкил, необязательно замещенный 1 или 2 атомами фтора, -C2-6алкенил и -C2-6алкинил； R2-R6 независимо означают водород, галоген, -C1-6алкил, -CF3, -O-C1-6алкил, -CN, -C(О)-C1-6алкил, -S-C1-6алкил, -C3-8циклоалкил и -NO2； или R4 и R5 взяты вместе с образованием -CH=СН-СН=CH-； или R5 и R6 взяты вместе с образованием -CH-СН=СН-СН-； при условии, что когда R1 означает этил, R2 означает фтор-, R4 означает хлор-, R5 означает водород, и R6 означает водород, то R3 не означает фтор- или хлор-； или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина. Описан способ их получения и промежуточные соединения, используемые для получения соединений формулы (I). 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 26 пр.
