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NOVEL HYDROPHILIC DERIVATIVES OF 2-ARYL-4-QUINOLONES AS ANTICANCER AGENTS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP07853279.3
公开号:
EP2096924B1
申请日:
2007.12.07
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
2-aryl-4-quinolones are converted into phosphates by reacting with tetrabenzyl pyrophosphate to form dibenzyl phosphates thereof, which are then subject to hydrogenation to replace dibenzyl groups with H, followed by reacting with Amberlite IR-120(Na+ form) to form disodium salts. The results of preliminary screening revealed that these phosphates showed significant anti-cancer activity. A novel intermediate, 2-selenophene 4-quinolone and Λ/, Λ/-dialkylaminoalkyl derivatives of 2-phenyl-4-quinolones are also synthesized. These novel intermediates exhibited significant anticancer activities.Selon linvention, des 2-aryl-4-quinolones sont converties en phosphates par une réaction avec du pyrophosphate de tétrabenzyle pour former des phosphates de dibenzyle, lesquels sont ensuite soumis à une hydrogénation pour remplacer les groupes dibenzyle par un H, suivie par une réaction avec de lAmberlite IR-120 (forme Na+) afin de former des sels disodiques. Les résultats dun criblage préliminaire révèlent que ces phosphates présentent une importante activité anticancéreuse. Un intermédiaire innovant, la 2-sélénophène 4-quinolone, et des dérivés N,N-dialkylaminoalkyle des 2-phényl-4-quinolones sont également synthétisés. Ces intermédiaires innovants présentent une importante activité anticancéreuse.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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