An amino group substituted with a heterocyclic group or a heterocyclic group containing a nitrogen atom, and the acid moiety is esterified with a POM group, an n-butanoyloxymethyl (BuOM) group or the like, the following general formula (1): Y -Cy- (NH) m- (CH2) n-C (X) (PO (OR1) (OR2)) 2 (1) (wherein the meaning of each symbol is as defined in the specification) The novel bisphosphonic acid ester derivatives represented by the formula show excellent direct and indirect cytotoxic effects on tumor cells and virus-infected cells.複素環基の置換したアミノ基又は窒素原子を含有する複素環基を有し、酸部分をＰＯＭ基やｎ－ブタノイルオキシメチル（ＢｕＯＭ）基等でエステル化した下記一般式（１）：Ｙ－Ｃｙ－（ＮＨ）ｍ－（ＣＨ２）ｎ－Ｃ（Ｘ）（ＰＯ（ＯＲ１）（ＯＲ２））２ （１）（式中、各記号の意味は明細書中に定義される通りである）で表される新規なビスホスホン酸エステル誘導体は、腫瘍細胞及びウイルス感染細胞に対する優れた直接的及び間接的細胞障害効果を発揮する。
