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Method for producing quinoline carboxylic acid derivative
专利权人:
株式会社ヤクルト本社
发明人:
重山 貴秀,杉本 卓弥,小松 秀行,西山 裕之
申请号:
JP2020049894
公开号:
JP2020158498A
申请日:
2020.03.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for industrially advantageously synthesizing a quinolinecarboxylic acid derivative represented by the formula (4), which is an intermediate for producing a quinolinecarboxamide derivative or a salt thereof, or a salt thereof. SOLUTION: Anilines represented by the following formula (1) are reacted with aldehydes represented by the formula (2) in the presence of a boron trifluoride-tetrahydrofuran complex or a boron trifluoride-diethyl ether complex. Subsequently, a method for producing a quinolinecarboxylic acid derivative represented by the formula (4) or a salt thereof, which comprises reacting α-keto acids represented by the formula (3). [In the formula, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 may be the same or different, hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl group, etc., R 5 is hydrogen atom, lower alkyl group, etc., R 6 is hydrogen. Atom, lower alkyl group, etc. ] [Selection diagram] None【課題】キノリンカルボキサミド誘導体又はその塩の製造中間体である式(4)で表されるキノリンカルボン酸誘導体又はその塩を工業的に有利に合成する方法を提供する。【解決手段】下記の式(1)で表されるアニリン類に、ボロントリフルオリド-テトラヒドロフラン錯体又はボロントリフルオリド-ジエチルエーテル錯体の存在下、式(2)で表されるアルデヒド類を反応させ、続いて式(3)で表されるα-ケト酸類を反応させることを特徴とする、式(4)で表されるキノリンカルボン酸誘導体又はその塩の製造法。〔式中、R1,R2,R3及びR4は同一又は異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基他、R5は水素原子、低級アルキル基他、R6は水素原子、低級アルキル基他。〕【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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