The present invention provides a method of treating hyperproliferative diseases autoimmune disorders, and chronic inflammatory diseases, 1,4-benzodiazepinone compounds, and pharmaceutical compositions. For example, 1,4-benzodiazepinone compounds and pharmaceutical composition, rheumatoid arthritis, graft-versus-host disease, and in the treatment of inflammatory bowel disease and the like are contemplated.本発明は、1,4-ベンゾジアゼピノン化合物、薬学的組成物、ならびに自己免疫障害、慢性炎症性疾患、および過剰増殖性疾患を治療する方法を提供する。例えば、1,4-ベンゾジアゼピノン化合物および薬学的組成物は、関節リウマチ、移植片対宿主病、および炎症性大腸炎等の治療に有用であることが企図される。