Methods of treating autoimmune diseases in mammals, and the present invention provides a method of treating or preventing transplant rejection in a transplant recipient. These methods utilize pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as tautomeric cyclic thione compounds methimazole derivatives and specific. These compounds and compositions are effective to at least as methimazole for pharmaceutical active, while the side effects on thyroid function is low. Solubility in conventional pharmaceutical excipients is higher than methimazole They also. Is also taught assay to screen (ability to suppress the expression of Class II molecules and MHC class I) activity of the compounds useful for autoimmune diseases.本発明は、哺乳類の自己免疫疾患を治療する方法、および移植レシピエントの移植拒絶を予防または治療する方法を提供する。これらの方法は、特定のメチマゾール誘導体および互変異性環状チオン化合物並びにこれらの化合物を含有する医薬組成物を利用する。これらの化合物および組成物は、医薬活性に関してはメチマゾールと少なくとも同じように有効であるが、一方、甲状腺機能に対する副作用が少ない。それらはまた通常の医薬賦形剤における溶解性がメチマゾールよりも高い。自己免疫疾患に対して有用な化合物の活性(MHCクラスIおよびクラスII分子の発現を抑制する能力)をスクリーニングするアッセイもまた教示される。