HUW M NASH,ヒュー エム． ナッシュ，,DAVID ALLEN ANNIS,デイビッド アレン アニス,ROSANA KAPELLER-LIBERMANN,ロザナ カペラー－リバーマン,TOMI K SAWYER,トミ ケー． ソーヤー,NORIYUKI KAWAHATA,カワハタ ノリユキ,ヒュー エム. ナッシュ,,ロザナ カペラー-リバーマン,トミ ケー. ソーヤー
申请号：
JP2016159624
公开号：
JP2016190882A
申请日:
2016.08.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide peptidomimetic macrocycles.SOLUTION: The invention provides biologically active cross-linked polypeptides with improved properties in comparison with their corresponding precursor polypeptide, having good cell penetration properties and reduced binding to human proteins. The invention further provides methods for identifying and preparing such improved polypeptides. In one embodiment, the invention provides a method comprising the steps of: synthesizing analogs of a parent cross-linked polypeptide； performing cellular assays in the absence of human serum proteins and also in the presence of human serum in one or more concentrations so as to determine the apparent affinity of each cross-linked polypeptide to human serum proteins.SELECTED DRAWING: None【課題】ペプチド模倣大環状分子の提供。【解決手段】本発明は、生物学的に活性な架橋ポリペプチドであって、それらの対応する前駆体ポリペプチドに比べて改善された特性を有し、良好な細胞透過特性およびヒトタンパク質への結合の減少を有するポリペプチドを提供する。本発明はさらに、このような改善されたポリペプチドを特定および作製する方法を提供する。一実施形態では、本発明は、する方法を提供し、この方法は、親の架橋ポリペプチドのアナログを合成する工程と、ヒト血清タンパク質の非存在下で、また１つ以上の濃度のヒト血清の存在下で細胞アッセイを行い、それによってヒト血清タンパク質に対する各々の架橋ポリペプチドのみかけの親和性を決定する工程とを包含する。【選択図】なし
