HUW M NASH,ハウ エム． ナッシュ,DAVID ALLEN ANNIS,デイビッド アレン アニス,ROSANA KAPELLER-LIBERMANN,ロサナ カペラー－リバーマン,TOMI K SAWYER,トミ ケー． ソーヤー,NORIYUKI KAWAHATA,カワハタ ノリユキ,ハウ エム. ナッシュ,ロサナ カペラー-リバーマン,トミ ケー. ソーヤー
申请号：
JP2017118484
公开号：
JP2017186363A
申请日:
2017.06.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide peptidomimetic macrocycles with improved properties.SOLUTION: The invention provides a biologically active peptidomimetic macrocycle with an improved property as compared to polypeptides corresponding thereto. The invention further provides a method for preparing such a macrocycle and a method for using the same in therapeutic applications. For example, the invention provides a method for increasing the in vivo half-life of a helical polypeptide by locating one or more crosslinks. In some embodiments of the method, the in vivo half-life of the polypeptide is increased on average of at least 50-fold relative to a corresponding polypeptide without such crosslinks.SELECTED DRAWING: None【課題】改善された特性を有するペプチド模倣大環状分子の提供。【解決手段】本発明は、その対応するポリペプチドに比べて改善された特性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子を調製する方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。例えば、本発明は、１つ以上の架橋を配置することにより、らせんポリペプチドのインビボ半減期を増大させる方法を提供する。上記方法のいくつかの実施形態では、上記ポリペプチドのインビボ半減期は、上記架橋のない対応するポリペプチドに比べて平均少なくとも５０倍増大する。【選択図】なし
