您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

IMIDE-BASED MODULATORS OF PROTEOLYSIS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
专利权人:
发明人:
申请号:
HK17106486.9
公开号:
HK1232864A
申请日:
2017.06.28
申请国别(地区):
HK
年份:
2018
代理人:
摘要:
The description relates to imide-based compounds, including bifunctional compounds comprising the same, which find utility as modulators of targeted ubiquitination, especially inhibitors of a variety of polypeptides and other proteins which are degraded and/or otherwise inhibited by bifunctional compounds according to the present invention. In particular, the description provides compounds, which contain on one end a ligand which binds to the cereblon E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds a target protein such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of that protein. Compounds can be synthesized that exhibit a broad range of pharmacological activities consistent with the degradation/inhibition of targeted polypeptides of nearly any type.La présente invention concerne des composés à base dimide, y compris des composés bifonctionnels contenant ces derniers, qui sont utiles en tant que modulateurs de lubiquitination ciblée, en particulier en tant quinhibiteurs dune variété de polypeptides et dautres protéines qui sont dégradées et/ou autrement inhibées par des composés bifonctionnels selon la présente invention. En particulier, la présente invention concerne des composés qui contiennent, à une extrémité, un ligand qui se lie au céréblon, une ubiquitine ligase E3, et, à lautre extrémité, une fraction qui se lie à une protéine cible de telle sorte que la protéine cible est placée à proximité de lubiquitine ligase pour permettre la dégradation (et linhibition) de cette protéine. Des composés, qui présentent une large gamme dactivités pharmacologiques cohérentes avec la dégradation/linhibition de polypeptides ciblés de pratiquement nimporte quel type, peuvent être synthétisés.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充