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MODULATEURS DE LA PROTÉOLYSE, À BASE D'IMIDE, ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
专利权人:
INC.;ARVINAS
发明人:
CREWS, Craig,CREW, Andrew, P.,DONG, Hanqing,WANG, Jing,QIAN, Yimin,SIU, Kam,FERRARO, Caterina,JIN, Meizhong,CHEN, Xin
申请号:
USUS2015/025813
公开号:
WO2015/160845A3
申请日:
2015.04.14
申请国别(地区):
US
年份:
2015
代理人:
摘要:
The description relates to imide-based compounds, including bifunctional compounds comprising the same, which find utility as modulators of targeted ubiquitination, especially inhibitors of a variety of polypeptides and other proteins which are degraded and/or otherwise inhibited by bifunctional compounds according to the present invention. In particular, the description provides compounds, which contain on one end a ligand which binds to the cereblon E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds a target protein such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of that protein. Compounds can be synthesized that exhibit a broad range of pharmacological activities consistent with the degradation/inhibition of targeted polypeptides of nearly any type.La présente invention concerne des composés à base d'imide, y compris des composés bifonctionnels contenant ces derniers, qui sont utiles en tant que modulateurs de l'ubiquitination ciblée, en particulier en tant qu'inhibiteurs d'une variété de polypeptides et d'autres protéines qui sont dégradées et/ou autrement inhibées par des composés bifonctionnels selon la présente invention. En particulier, la présente invention concerne des composés qui contiennent, à une extrémité, un ligand qui se lie au céréblon, une ubiquitine ligase E3, et, à l'autre extrémité, une fraction qui se lie à une protéine cible de telle sorte que la protéine cible est placée à proximité de l'ubiquitine ligase pour permettre la dégradation (et l'inhibition) de cette protéine. Des composés, qui présentent une large gamme d'activités pharmacologiques cohérentes avec la dégradation/l'inhibition de polypeptides ciblés de pratiquement n'importe quel type, peuvent être synthétisés.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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