The invention belongs to the technical field of medicines and relates to a nitrogen-heterocyclic-substituted dihydroartemisinin derivative described by formulae I and II and an optical isomer thereof, wherein substituents of X, Y, R, R1, R2, R3 and R4 are defined as in the description. The derivative and the composition thereof can be made into clinically acceptable tablets, capsules, injections, ointments, et cetera for use in medicines for treating and/or preventing various cancers.L'invention concerne le domaine technique des médicaments et porte sur un dérivé de dihydroartémisinine substituée par hétérocycle contenant de l'azote, représenté par les formules I et II, et sur un isomère optique de celui-ci, dans lesquelles formules les substituants X, Y, R, R1, R2, R3 et R4 sont tels que définis dans la description. Le dérivé et une composition de celui-ci peuvent être mis sous forme de comprimés, capsules, injections, pâtes et similaire cliniquement acceptables destinés à être utilisés dans les médicaments pour le traitement et/ou la prévention de divers cancers.本发明属于医药技术领域,涉及通式I和II所示的氮杂环取代二氢青蒿素衍生物及其旋光异构体,其中取代基X、Y、R、R1、R2、R3和R4具有在说明书中给出的含义。该衍生物及其组合物可制成临床上可以接受的片剂、胶囊、注射剂、软膏等,用于治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。