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Sacyl moiety silyl ether derivatives of 5-azacytidines
专利权人:
大原薬品工業株式会社
发明人:
酒向 孫市,杉山 晋平
申请号:
JP2016565699
公开号:
JP6162349B1
申请日:
2016.07.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
High stability to metabolic enzyme cytidine deaminase instead of injection (5-azacytidine or 2'-deoxy-5-azacytidine) used clinically as a therapeutic agent for various bone marrow tumors including myelodysplastic syndrome Prodrugs of 5-azacytidine or 2'-deoxy-5-azacytidine having Formula (1): (wherein R is an OR3 group or a hydrogen atom, R1, R2 and R3 are each a hydrogen atom or formula (2): (wherein R4, R5 and R6 are , An alkyl group which may have a substituent, an aryl group which may have a substituent, or an arylalkyl group which may have a substituent. However, R1, R2 and R3 except the case where it is a hydrogen atom simultaneously) or the salt thereof solved the said subject. [Selection figure] None【課題】骨髄異形成症候群を含む様々な骨髄腫瘍の治療薬として臨床使用されている注射剤(5-アザシチジン又は2’-デオキシ-5-アザシチジン)に代わって、代謝酵素シチジンデアミナーゼに対する高い安定性を有する5-アザシチジン又は2´-デオキシ-5-アザシチジンのプロドラッグを提供すること。【解決手段】式(1):(式中、Rが、OR3基又は水素原子であり、R1、R2及びR3が、それぞれ水素原子又は式(2):(式中、R4、R5及びR6が、それぞれ置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいアリールアルキル基である。)で表されるシリル基である。ただし、R1、R2及びR3は、同時に水素原子である場合を除く。)で表される化合物又は其の塩が上記課題を解決した。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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