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Neurosteroid preparations for sustained release injection
专利权人:
마리누스 파마슈티컬스 인코포레이티드
发明人:
사포리토, 마이클,장, 밍바오,글로와키, 레이몬드 씨.,체카이, 데이비드
申请号:
KR1020197032204
公开号:
KR1020190137839A
申请日:
2018.04.18
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The application provides a sustained release injectable neurosteroid preparation comprising a neurosteroid particle having a D50 of less than 10 microns, wherein the neurosteroid particle comprises a neurosteroid of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof: [Formula I] From here: Is a double bond or a single bond and variables are described herein, such as R1, R2, R3, R4, R4a, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R10a. The formulation comprises neurosteroid particles comprising the neurosteroid and a polymeric surface stabilizer and provides an effective plasma concentration of the neurosteroid at steady state for at least 48 hours and in some embodiments for at least 4 weeks. The sustained release injectable neurosteroid preparations may be formulated for intramuscular or subcutaneous administration. The application provides a method of treating a patient having seizures, anxiety, agitation, depression (including postpartum depression), schizophrenia, post-traumatic stress disorder, or tremor by administering the sustained release neuronal steroid preparation to the patient. In certain embodiments, the neurosteroid is ganoxolone.본원은 10 미크론 미만의 D50을 갖는 뉴로스테로이드 입자를 포함하는 지속 방출 주사용 뉴로스테로이드 제제를 제공하고, 상기 뉴로스테로이드 입자는 화학식 I의 뉴로스테로이드 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 것이고: [화학식 I]여기에서: 는 이중 결합 또는 단일 결합이고 및 변수들, 예를 들어, R1, R2, R3, R4, R4a, R5, R6, R7, R8, R9, R10 및 R10a가 본원에 기재되어있다. 상기 제제는 상기 뉴로스테로이드 및 중합체성 표면 안정화제를 포함하는 뉴로스테로이드 입자를 포함하고, 48 시간 이상 동안, 일부 구현예들에서 4 주 이상 동안 정상 상태에서 상기 뉴로스테로이드의 유효 플라즈마 농도를 제공한다. 상기 지속 방출 주사용 뉴로스테로이드 제제는 근육 내 또는 피하 투여용으로 제제화될 수 있다. 본원은 상기 지속 방출 신경 스테로이드 제제를 환자에게 투여함으로써 발작, 불안, 동요, 우울증 (산후 우울증 포함), 정신 분열증, 외상 후 스트레스 장애, 또는 떨림을 갖는 환자의 치료 방법을 제공한다. 특정 구현예들에서, 상기 뉴로스테로이드는 가낙솔론이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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